Determinación de las concentraciones plasmáticas del fármaco con diferente forma farmacéutica por la misma vía de administración
A. Antecedentes.
Las tabletas, como ya se revisó anteriormente, son las formas farmacéuticas más utilizadas por vía oral. Existen diversas variedades de tabletas, entre ellas están las convencionales (de liberación inmediata) y las efervescentes, entre otras. Las primeras se administran por deglución, sin alterar la forma farmacéutica; mientras que, las segundas deben ser disueltas en agua inmediatamente antes de su administración.
B. Propósito del estudio.
Que el alumno comprenda como se alteran los cursos temporales de un fármaco administrado por la misma vía pero con diferentes formas farmacéuticas.
C. Diseño experimental
En un estudio clínico se administró una tableta convencional o una efervescente de ranitidina, un antiulceroso, en una dosis de 150 mg, a 15 voluntarios sanos bajo un diseño cruzado. Las condiciones experimentales y los criterios de inclusión y exclusión se pueden consultar en Watson y cols., 1996.
Para la construcción de los cursos temporales de las concentraciones plasmáticas de cada forma farmacéutica se tomaron muestras de sangre (10 mL) a través de un catéter intravenoso previamente colocado en los voluntarios. Las muestras se tomaron antes de la administración de la ranitidina (tiempo cero), y a los 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120 y 180 min después de su administración. Las muestras colectadas se analizaron por HPLC (cromatografía líquida de alta resolución) para determinar las concentraciones plasmáticas del fármaco
D. Resultados
La Figura 1 muestra los cursos temporales de los niveles plasmáticos de ranitidina (150 mg) detectados en los voluntarios después de su administración en dos formas farmacéuticas por vía oral.
Criterios de inclusión: son las características que deben tener los sujetos o unidades experimentales del estudio para considerar su participación (inclusión) en el protocolo experimental descrito. En estudios clínicos éstos describen los criterios de selección de los pacientes o voluntarios que aceptan participar en el estudio y pueden incluir: edad, sexo, grado escolar, nivel socioeconómico, etc. Criterios de exclusión: son las características específicas que deben tener los sujetos o unidades experimentales del estudio para NO considerar su participación (inclusión) en el protocolo experimental descrito
Es la expresión gráfica de la cuantificación de una variable dependiente a través del tiempo, que es la variable independiente. En estudios de farmacocinética, la variable dependiente se refiere a la Concentración plasmática del fármaco.
Es una técnica utilizada para separar los componentes de una mezcla basándose en diferentes tipos de interacciones químicas entre las sustancias analizadas y la columna cromatográfica. En esta, el compuesto pasa por la columna a través de la fase estacionaria (normalmente, un cilindro con pequeñas partículas redondeadas con ciertas características químicas en su superficie) mediante el bombeo de líquido (fase móvil) a alta presión a través de la columna. La muestra a analizar es introducida en pequeñas cantidades y sus componentes se retrasan diferencialmente dependiendo de las interacciones químicas o físicas con la fase estacionaria a medida que adelantan por la columna. El grado de retención de los componentes de la muestra depende de la naturaleza del compuesto, de la composición de la fase estacionaria y de la fase móvil. Cada componente de la mezcla presenta un tiempo característico de paso por el sistema, denominado tiempo de retención, lo cual contribuye a la identificación y posterior cuantificación de los compuestos obtenidos por este método de separación.